Definitie
Actief farmaceutisch ingrediënt (API), ook bekend als actief farmaceutisch ingrediënt, verwijst naar elke stof of mengsel van stoffen die worden gebruikt bij de vervaardiging van geneesmiddelen, die farmacologische activiteit of andere directe effecten hebben bij de diagnose, behandeling, symptoomverlichting, behandeling of preventie van ziekten, of de functie of structuur van het lichaam kan beïnvloeden.
Bron
1. Verkregen uit natuurlijke geneesmiddelen.Natuurlijke medicijnen zijn een belangrijk onderdeel van medicijnen. Artemisinine, een antimalariamidief ingrediënt geïsoleerd uit de traditionele Chinese geneeskunde Artemisia annua.
2. Gebruik bestaande medicijnen als voorlopers.
1) Ontdek actieve farmaceutische ingrediënten uit bijwerkingen van geneesmiddelen. Bijvoorbeeld: fenothiazine -antipsychotica chloorpromazine en zijn analogen werden ontwikkeld uit de sedatieve bijwerkingen van de structureel vergelijkbare antihistamine promethazine.
2) verkregen door onderzoek van het medicijnmetabolisme. Bijvoorbeeld: de metabolieten van de antidepressiva -imipramine en amitriptyline, desipramine en desitriptyline hebben sterkere antidepressiva dan de oorspronkelijke geneesmiddelen; Oxazepam is een actieve metaboliet van diazepam.
3) Gebruik bestaande doorbraak medicijnen als voorlopers. Bijvoorbeeld: het onderzoek naar lansoprazol en andere prazolen is gebaseerd op omeprazol, dat actiever is dan omeprazol.
3. Verkregen door screening met behulp van farmacologische modellen.Door combinatorische chemie wordt een groot aantal chemische bibliotheken met verschillende structuren geconstrueerd zonder het mengsel te scheiden. Door middel van screening met hoge doorvoer blijken de componenten geneesmiddelactiviteit te hebben en vervolgens gescheiden te hebben, en de structuur van de actieve verbinding wordt bepaald.
4. Verkregen door ontwerp op basis van fysiologische en pathologische mechanismen.
Bijvoorbeeld: het onderzoek naar fluorouracil gebruikt de nucleotide-uracil die wordt gesynthetiseerd uit DNA of RNA als de loodverbinding, en vervangt de waterstof op de 5e positie door fluor, waardoor het een metabole antagonist van de normale metabolieten van het organisme is en gebruikt als een anti-tumor drug1.
Onderzoeksmethoden en technieken
1 chirale medicijnen en chirale farmacologie
2 Combinatorische chemie
3 combinatorische biokatalyse
4 screening met hoge doorvoer
5 chemo -informatica
6 bioinformatica
7 Cel- en moleculaire biologie
8 Structurele biologie
9 Molecular klonen
10 Eiwittechniek
11 Genetische Engineering
12 Menselijk genoom
13 Transgene technologie
14 DNA -chips
15 anti-nucleotiden
16 Apoptose
17 moleculaire simulatie
18 computerondersteund medicijnontwerp
19 Rationeel drugsontwerp
20 Virtual Drug Screening1