Dasatinib

Dasatinib
Details:
Dasatinib remt farmacodynamisch BCR-ABL-kinase en SRC-kinase-activiteit samen met verschillende andere selectieve oncogene kinasen, waaronder C-Kit, Ephrineceptorkinase (EPH) en PDGFB-receptor. Dasatinib is een krachtige, sub-monopolaire remmer van de BCR-ABL-kinase met potentie op 0. 6-0. 8 nm, waardoor de groei van kankercellen wordt geremd.
Aanvraag sturen
Praat nu
Downloaden
Beschrijving
Technische Parameters
Waarom kiezen voor ons

Ons bedrijf
Het bedrijf, gevestigd in Yanhai Industrial Park-één van de grootste farmaceutische industriële zones in China, een oppervlakte van 35 hectare. Via zijn drie productsegmenten-guaiacolderivaten, epichloorhydrinderivaten en jodiumcontrast Media-Haizhou Pharm biedt wereldwijd een portfolio van producten en diensten, inclusief actieve farmaceutische ingrediënten (API), tussenproducten, fijne chemicaliën en aangepaste productiediensten.

GMP -service
Met professioneel contractproductieprojectteam en multifunctionele workshops is het bedrijf in langetermijnsamenwerking met beroemde wereldwijde farmaceutische ondernemingen, die contractdienst bieden onder zowel GMP als geen GMP-voorwaarden.

Certificeringen
Haizhou Pharm is ISO9001/14001 en OHSAS18001 goedgekeurd, en ISO/OHSAS Management Philosophy Deeps in het hele proces van het bedrijf.

Professionele contractoplossingen
Met professioneel contractproductieprojectteam en multifunctionele workshops is het bedrijf in langetermijnsamenwerking met beroemde wereldwijde farmaceutische ondernemingen, die contractdienst bieden onder zowel GMP als geen GMP-voorwaarden.

 

Gerelateerd product
 
Rosuvastatin Calcium

Rosuppastatine calcium

API: rosuppastatin calcium cas nr.: 147098-20-2 therapeutische categorie: cadiovasculaire medicijnbeschikbaarheid: in ontwikkeling

Afatinib

Afatinib

API: Afatinib CAS nr.: 439081-18-2 Therapeutische categorie: Anti-kanker Beschikbaarheid: Inontwikkeling

Enzalutamide

Enzalutamide

API: Enzalutamide CAS NR: 915087-33-1 Therapeutische categorie: Anti-kanker Beschikbaarheid: in ontwikkeling

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofen axetil

API: Pyrazinamide CAS NR: 98-96-4 Therapeutische categorie: Tuberculosis Specificatie: USP Nieuwste DMF: TPA* Certificering: GMP Beschikbaarheid: door campagne

Canagliflozin

Canagliflozine

API: kanAgliflozin CAS nr.: 842133-18-0 Therapeutische categorie: Diabetes Beschikbaarheid: in ontwikkeling

Ranolazine

Ranolazine

API: Ranolazine CAS nr.: 95635-55-5 Therapeutische categorie: Antianginale medicatie Beschikbaarheid: in ontwikkeling

Dasatinib

Dasatinib

API: Dasatinib CAS nr.: 302962-49-8 Therapeutische categorie: Anti-kanker Beschikbaarheid: Inontwikkeling

 

Wat is dasatinib?

 

 

Dasatinib remt farmacodynamisch BCR-ABL-kinase en SRC-kinase-activiteit samen met verschillende andere selectieve oncogene kinasen, waaronder C-Kit, Ephrineceptorkinase (EPH) en PDGFB-receptor. Dasatinib is een krachtige, sub-monopolaire remmer van de BCR-ABL-kinase met potentie op 0. 6-0. 8 nm, waardoor de groei van kankercellen wordt geremd.

 

Waar wordt Dasatinib voor gebruikt?

 

Dasatinib, een krachtig en veelzijdig medicijn, is naar voren gekomen als een belangrijke speler op het gebied van oncologie, met name bij de behandeling van specifieke soorten leukemie. Het werd ontwikkeld door Bristol-Myers Squibb en is voornamelijk gericht op specifieke eiwitten die betrokken zijn bij de groei van kankercellen. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik bij patiënten met chronische myeloïde leukemie (CML) die nieuw worden gediagnosticeerd of niet hebben gereageerd op andere behandelingen. Bovendien wordt het gebruikt voor de behandeling van Philadelphia-chromosoom-positieve acute lymfatische leukemie (pH+ ALL). Onderzoek blijft de effectiviteit ervan onderzoeken bij andere maligniteiten en de potentiële combinatie met andere therapieën om de behandelingsresultaten te verbeteren.

Dasatinib behoort tot een klasse van geneesmiddelen die bekend staan ​​als tyrosinekinaseremmers (TKI's). Deze remmers richten zich op het BCR-ABL-eiwit, een abnormaal enzym dat aanwezig is bij de meeste patiënten met CML en PH+ ALL. Dit enzym is het gevolg van een genetische afwijking genaamd het Philadelphia -chromosoom. Normaal gesproken spelen enzymen zoals BCR-ABL een rol in cellulaire functies zoals groei en verdeling. In kankercellen is het BCR-Abl-enzym echter overactief, wat leidt tot ongecontroleerde celproliferatie.

Dasatinib werkt door de activiteit van BCR-ABL en andere gerelateerde tyrosinekinasen te blokkeren, waardoor de groei en proliferatie van kankercellen wordt geremd. Door zich te richten op deze abnormale enzymen, stopt dasatinib in wezen de progressie van de ziekte en kan het leiden tot de dood van kankercellen. Dit mechanisme maakt dasatinib niet alleen effectief bij de behandeling van leukemie, maar biedt ook een gerichte aanpak, waardoor de impact op normale, gezonde cellen wordt verminderd.

Het toedienen van dasatinib is relatief eenvoudig, maar het vereist naleving van specifieke richtlijnen om de effectiviteit te waarborgen en bijwerkingen te minimaliseren. Dasatinib is verkrijgbaar in tabletvorm en wordt meestal eenmaal daags genomen, hetzij 's ochtends of' s avonds. De dosering kan variëren, afhankelijk van het stadium van de ziekte, de algehele gezondheid van de patiënt en hoe goed ze de medicatie verdragen. Het is cruciaal om de voorgeschreven dosering te volgen en de medicatie niet te wijzigen of te beëindigen zonder een zorgverlener te raadplegen.

Dasatinib -tabletten moeten volledig worden ingeslikt met water en kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen. Het is echter essentieel om grapefruit en grapefruitsap te voorkomen, omdat ze de absorptie van het medicijn kunnen verstoren, wat mogelijk kan leiden tot hogere niveaus in de bloedbaan en een verhoogd risico op bijwerkingen. Het begin van de actie voor dasatinib kan variëren. Sommige patiënten kunnen binnen enkele weken verbeteringen beginnen te zien, terwijl het voor anderen enkele maanden kan duren. Regelmatige monitoring door bloedtesten en klinische beoordelingen is noodzakelijk om de effectiviteit van het medicijn te evalueren en de dosering indien nodig aan te passen.

Hoewel dasatinib voor velen een levensreddend medicijn is gebleken, is het niet zonder bijwerkingen. De ernst en frequentie van bijwerkingen kunnen van de ene persoon naar de andere verschillen, afhankelijk van verschillende factoren zoals de dosering, de duur van de behandeling en de algehele gezondheid van de patiënt. Veel voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, diarree, hoofdpijn, vermoeidheid en spierpijn. Meer ernstige bijwerkingen kunnen lage bloedceltellingen inhouden, wat het risico op infecties, bloedingen en bloedarmoede kan vergroten. Sommige patiënten kunnen ook vloeistofretentie ervaren, die zich kunnen manifesteren als zwelling in de handen, voeten of rond de ogen, en in ernstige gevallen, vloeistofaccumulatie rond de longen of het hart.

Dasatinib heeft specifieke contra -indicaties. Het moet niet worden gebruikt bij patiënten die allergisch zijn voor een van de componenten. Bovendien wordt het niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap vanwege het potentiële risico op schade aan de ongeboren baby. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten effectieve anticonceptie gebruiken tijdens het nemen van dasatinib en gedurende een periode na stopzetting van het medicijn. Borstvoeding wordt ook niet geadviseerd tijdens de behandeling.

Geneesmiddelinteracties zijn een kritische overweging bij het voorschrijven en nemen van dasatinib. Bepaalde medicijnen kunnen beïnvloeden hoe dasatinib werkt of de kans op bijwerkingen vergroten. Medicijnen die het enzym CYP3A4 beïnvloeden, zoals ketoconazol, itraconazol en ritonavir, kunnen bijvoorbeeld het niveau van dasatinib in het bloed verhogen, waardoor het risico op bijwerkingen wordt verhoogd. Omgekeerd kunnen medicijnen die CYP3A4 induceren, zoals Rifampin, fenytoïne en St. John's Wort, dasatinib -niveaus verlagen, waardoor de werkzaamheid ervan kan worden verminderd.

Andere medicijnen die kunnen interageren met dasatinib zijn antacida en H2 -blokkers zoals ranitidine en famotidine, die de absorptie van dasatinib kunnen verminderen als het te nauw aan elkaar wordt genomen. Het wordt aanbevolen om antacida minstens twee uur voor of na dasatinib te nemen. Bovendien moeten medicijnen die het QT-interval verlengen, een specifieke meting van hartritme, met voorzichtigheid worden gebruikt, omdat dasatinib zelf het QT-interval kan verlengen, waardoor het risico op ernstige hartgerelateerde bijwerkingen wordt verhoogd.

 

Dosering van het medicijn dasatinib
 

Afhankelijk van het behandelingsdoel zal dasatinib in verschillende doses worden gebruikt, specifiek als volgt:

Voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie (CML):

 

Start dosis:100 mgx 1 tijd/ Als een hematologische of cytologische respons niet wordt bereikt, verhoogt u de dosis eenmaal daags tot 140 mg. De aanbevolen startdosis voor flare-ups, myeloïde versnelling of lymfoïde CML of pH+ ALL is 140 mg/dag. Als hematologische of cytologische respons niet wordt bereikt, kan de dosis eenmaal daags worden verhoogd tot 180 mg.

Dasatinib
Dasatinib

Voor de behandeling van acute lymfatische leukemie pH+ (ALL):

 

Eerste dosis:140 mg eenmaal daags als hematologische of cytologische respons niet wordt bereikt, kan de dosis eenmaal daags worden verhoogd tot 180 mg. /dag. Dosisaanpassing Wanneer toxiciteit optreedt: als hematologische toxiciteit optreedt, stop dan tijdelijk dasatinib beëindigen, verminderd de dosis of stopzetting van het medicijn.

Voor kinderen op pH+ CML-CP en pH+ allemaal:

 

Dasatinib wordt eenmaal daags mondeling gegeven als een film met film gecoate tablet. De dosis moet om de 3 maanden opnieuw worden berekend op basis van de verandering in lichaamsgewicht van het kind. Tabletten worden niet aanbevolen voor kinderen die minder dan 10 kg poeder wegen voor mondelinge opschorting, moeten worden gebruikt voor dit publiek aanbevolen dosis voor kinderen 10-20 kg: 40 mg/dag aanbevolen dosis voor kinderen 20-30 kg: 60 mg/dag aanbevolen dosis voor kinderen 30-45 kg: 70 mg/dag

Dasatinib

 

Hoe moet ik dasatinib nemen?

Neem dasatinib precies zoals voorgeschreven door uw arts. Volg alle aanwijzingen op uw voorgeschreven etiket en lees alle medicatiegidsen of instructiebladen. Uw arts kan af en toe uw dosis veranderen.

U kunt dasatinib meenemen met of zonder voedsel. Neem het medicijn elke dag op hetzelfde tijdstip.

Slik het tablet geheel door en verpletter, kauwen of breken niet.

Neem geen tablet die per ongeluk is gebroken. Het medicijn van een verpletterde of gebroken tablet kan gevaarlijk zijn als het in uw ogen, mond of neus of op uw huid komt. Als dit gebeurt, was u uw huid met zeep en water of spoel uw ogen met water. Draag rubberen handschoenen tijdens het hanteren van een gebroken tablet of capsule. Vraag uw arts of apotheker hoe u de gebroken pil veilig kunt weggooien. Een zwangere vrouw mag geen gebroken pil afhandelen.

Dasatinib kan bloedcellen verlagen die je lichaam helpen infecties te bestrijden en je bloed te helpen stolven. Uw bloed moet vaak worden getest. Uw kankerbehandelingen kunnen worden vertraagd op basis van de resultaten van deze tests.

 

Proteoomprofilering van potentiële dasatinib van op affiniteit gebaseerd
 

Eiwitkinasen (PK's) spelen een belangrijke rol bij de ontwikkeling en progressie van kanker door het reguleren van celgroei, overleving, invasie, metastase en angiogenese. Dasatinib (bms -354825), een dubbele src/abl -remmer, is een veelbelovend therapeutisch middel met orale biologische beschikbaarheid. Het is gebruikt voor de behandeling van imatinib-resistente chronische myelogene leukemie (CML). De meeste kinaseremmers, waaronder dasatinib, remmen meerdere cellulaire doelen en bezitten geen voortreffelijke cellulaire specificiteit.

 

Recente inspanningen in kinase-onderzoek zijn dus gericht op de ontwikkeling van grootschalige, proteoombrede chemische profileringsmethoden die in staat zijn tot een snelle identificatie van potentiële cellulaire (on- en off-) doelen van kinaseremmers. De meeste bestaande benaderingen zijn echter nog steeds problematisch en in veel gevallen niet compatibel met live-celstudies. In dit werk hebben we met succes een cel-permeabele kinasesonde ontwikkeld (da -2) in staat tot proteoombrede profilering van potentiële cellulaire doelen van dasatinib.

 

Op deze manier werden sterk gereguleerde, gecompartimenteerde kinase -drug interacties gehandhaafd. Door resultaten te vergelijken verkregen uit verschillende proteomische opstellingen (levende cellen, cellysaten en geïmmobiliseerde affiniteitsmatrix), vonden we dat DA -2 in staat was om aanzienlijk meer vermeende kinasedoelen te identificeren. Naast ABL- en SRC-familie-tyrosinekinasen zijn een aantal voorheen onbekende dasatinib-doelen geïdentificeerd, waaronder verschillende serine/threonine-kinasen (PCTK3, STK25, EIF -2 a, Pim -3, PKA C- en PKN2).

 

Ze werden verder gevalideerd door pull-down/immunoblotting-experimenten en kinaseremmingsbepalingen. Verdere studies zijn nodig om de exacte relevantie van dasatinib en de farmacologische effecten ervan beter te begrijpen in relatie tot deze nieuw geïdentificeerde cellulaire doelen. De hierin ontwikkelde aanpak moet vatbaar zijn voor de studie van veel van de bestaande omkeerbare geneesmiddelen/drugskandidaten.

 

Behandeling voor dasatinib

 

 

Dasatinib is een dubbele ABL/SRC-tyrosinekinaseremmer (TKI) ontworpen als een prototypisch kortwerkende BCR-ABL-gerichte TKI die BCR-ABL remt met een grotere potentie in vergelijking met imatinib, nilotinib, bosutinib en ponatinib en potentiële immunomodulerende effecten heeft. Dasatinib is goedgekeurd voor de behandeling van alle fasen van chronische myeloïde leukemie (CML) en Philadelphia chromosoom-positieve acute lymfatische leukemie-resistent of intolerant voor eerdere imatinibbehandeling en eerstelijnsbehandeling voor CML in chronische fase.

 

 
Onze fabriek

 

Het bedrijf, gevestigd in Yanhai Industrial Park, een van de grootste farmaceutische industriële zones in China, omvat een oppervlakte van 35 hectare. Via de drie productsegmenten - guaiacolderivaten, epichloorhydrin -derivaten en jodiumcontrastmedia - biedt Haizhou Pharm een ​​portfolio van producten en diensten wereldwijd, inclusief actieve farmaceutische ingrediënten (API), tussenproducten, fijne chemicaliën en gebruiken van de productie van gebruiken.

null

 

 
Veelgestelde vragen
 

Vraag: Waar wordt Dasatinib voor gebruikt?

A: Dasatinib wordt gebruikt om een ​​bepaald type chronische myeloïde leukemie (CML; een type kanker van de witte bloedcellen) te behandelen als een eerste behandeling en bij volwassenen die niet langer kunnen profiteren van andere leukemie medicijnen, waaronder imatinib (gleevec) of bij degenen die deze medicijnen niet kunnen gebruiken vanwege bijwerkingen.

Vraag: Is Dasatinib een bloedverdunner?

A: Dasatinib kan bloedcellen verlagen die uw lichaam helpen infecties te bestrijden en uw bloed te helpen stolven. U kunt een infectie krijgen of gemakkelijker bloeden.

Vraag: Hoe lang kun je dasatinib nemen?

A: Je neemt dasatinib zolang het werkt en de bijwerkingen zijn niet zo slecht.

Vraag: Wat is de levensverwachting van iemand op Dasatinib?

A: Het 10- jaar totale overleving, transformatievrije overleving, gebeurtenisvrije overleving en faalvrije overlevingspercentages waren respectievelijk 89%, 95%, 86%en 65%. Univariate analyse toonde aan dat het bereiken van een complete MR werd geassocieerd met een verbeterde algehele overleving.

Vraag: Welk voedsel moet u vermijden bij het nemen van dasatinib?

A: Dasatinib Voeding
Consumeer geen grapefruit of grapefruitsap tijdens de behandeling met dasatinib.

Vraag: Kun je stoppen met het innemen van dasatinib?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 maanden, 15 en pogingen om nilotinib te beëindigen, leverden vergelijkbare waarnemingen op.

Vraag: beïnvloedt dasatinib de huid?

A: Anekdotale dermatologische bijwerkingen van dasatinib omvatten perifolliculaire hyperkeratotische uitbarstingen, een acneiforme uitslag, haardepigmentatie, vitiligo-achtige laesies en panniculitis. Een incidentie van 23,3% van uitslag geassocieerd met dasatinib is geschat. De meeste uitslag werd als mild beoordeeld, maar slechts 1,1% was hoogwaardig.

Vraag: Wat zijn de voordelen van het nemen van dasatinib?

A: Dasatinib bevat dasatinib, die tot de klasse van kinaseremmers behoort. Het werkt door de werking van abnormale eiwitten te remmen die de vermenigvuldiging van kankercellen veroorzaken. Dit helpt de abnormale groei van kankercellen te stoppen en dus de verdere verspreiding naar andere delen van het lichaam te verminderen.

Vraag: Wanneer is de beste tijd om dasatinib te nemen?

A: Dasatinib komt als een tablet om via de mond te nemen. Het wordt meestal eenmaal per dag genomen, met of zonder voedsel. Neem dasatinib rond dezelfde tijd elke dag.

Vraag: Wat is de duur van de behandeling met dasatinib?

A: De mediane duur van dasatinib voor patiënten met CML-AP was 15 maanden (QD) of 13 maanden (bod) op het jaar 5- jaar. Na 7 jaar was de gemiddelde dagelijkse dosis dasatinib vergelijkbaar voor patiënten die zijn ingeschreven op basis van hematologische criteria, klonale evolutie of voorafgaande diagnose van CML-AP.

Vraag: Is Dasatinib veilig?

A: Dasatinib kan een aandoening veroorzaken die het hartritme (QT -verlenging) beïnvloedt. QT -verlenging kan zelden ernstige (zelden fatale) snelle/onregelmatige hartslag en andere symptomen (zoals ernstige duizeligheid, flauwvallen) veroorzaken die meteen medische hulp nodig hebben.

Vraag: Kan dasatinib hoge bloeddruk veroorzaken?

A: (10/11/2011) FDA waarschuwt het publiek dat het leukemie -medicijntryvycel (dasatinib) het risico op een zeldzame, maar ernstige aandoening kan vergroten waarin er abnormaal hoge bloeddruk in de slagaders van de longen is (pulmonale arteriële hypertensie [PAH]).

Vraag: Moet je eten nemen met dasatinib?

A: Neem dit medicijn per mond met een glas water. Volg de aanwijzingen op het label op recept. Je kunt het nemen met of zonder voedsel.

Vraag: Hoe lang neem je dasatinib?

A: Hoe lang neem je het aan? Sprycel wordt gebruikt als een behandeling op lange termijn en is al 5 jaar in klinische onderzoeken genomen. Meestal blijft je het nemen zolang: je tests laten zien dat het goed werkt.

Vraag: Wat zijn de voorzorgsmaatregelen voor dasatinib?

A: Sprycel wordt geassocieerd met de volgende waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen: myelosuppressie, bloedingsgerelateerde gebeurtenissen, vloeistofretentie, cardiovasculaire toxiciteit, pulmonale arteriële hypertensie, QT-verlenging, ernstige dermatologische reacties, tumorlysis syndroom, embetale toxiciteit en hepatotoxiciteit.

Vraag: Wat is de functie van dasatinib?

A: Beschrijving. Dasatinib wordt gebruikt om Philadelphia -chromosoom positieve chronische myeloïde leukemie (PH+ CML) bij volwassenen en kinderen te behandelen. Het wordt ook gebruikt om pH+ CML en Philadelphia -chromosoom -positieve acute lymfatische leukemie (pH+ ALL) bij volwassenen na andere medicijnen (bijv. Imatinib) of behandelingen te behandelen, werkten niet goed.

Vraag: Hoe lang duurt het voordat Dasatinib werkt?

A: Sprycel begint te werken kort nadat je het begint te nemen. Uw lichaam kan binnen 1 tot 2 maanden op het medicijn beginnen te reageren. Sommige mensen die Sprycel namen, hadden een volledige reactie (geen teken van kankercellen in twee beenmergtests). Dit resultaat werd gezien na ongeveer 3 maanden behandeling, in studies.

Vraag: Wat is de veiligheidsmaatregel voor dasatinib?

A: Handel dasatinib met zorg. Net als wanneer chemotherapie in de ader wordt gegeven, kan dit medicijn giftig zijn en moet de blootstelling van het medicijn aan anderen beperkt zijn. Bewaar dasatinib bij kamertemperatuur (68 graden f --77 graad f) op een droge locatie weg van licht. Houd dasatinib buiten het bereik van kinderen en huisdieren.

Vraag: Wanneer moet ik dasatinib nemen?

A: Dasatinib kan worden genomen met of zonder een maaltijd en moet 's ochtends of' s avonds consistent worden ingenomen. Dasatinib mag niet worden ingenomen met grapefruit of grapefruitsap.

Vraag: Wat is de uitspoelingsperiode voor dasatinib?

A: Sta een uitspoelingsperiode toe van ongeveer 1 week nadat de remmer is gestopt voordat de dosis van de dasatinib wordt verhoogd. Dosering met leverstoornissen: dasatinib is niet bestudeerd in leverstoornissen binnen het aangegeven doseringsbereik.

 

Populaire tags: Dasatinib, China dasatinib fabrikanten, leveranciers, fabriek

Aanvraag sturen